2.ยากระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง(CNS stimulants)

            ยากระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง คือ ยาที่เพิ่มการทำงานของระบบประสาทการสั่งงาน ( สูงขึ้น  motor activity) ทำให้รู้สึกตื่นเต้นและลดอาการเหนื่อยล้า (  ต่ำลง  fatique)

 Amphetamine และอนุพันธ์

กลไก

-         เพิ่มการหลั่ง cthecolamine จากปลายประสาท

-         ยับยั้งเอนไซม์ monoamine oxidase (MAO)

-         เปลี่ยนเส้นทางการขนส่งสารสื่อปะสาท

ผลทางเภสัชวิทยา

-         กระตุ้นระบบประสารทส่วนกลาง

-         กระตุ้นระบบ sympathetic ส่วนปลายทำให้หัวใจเต้นเร็วและความดันเลือดเพิ่มขึ้น

ประโยชน์ในการรักษา

-          ถือเป็นยาควบคุมพิเศษ จึงใช้ในทางคลินิกน้อยมาก

-         ใช้เป็นยารักษา narcolepsy(โรคนอนหลับผิดปกติ)

-         ใช้รักษาโรคสมาธิสั้น

-         ใช้รักษาโรคอ้วน

ผลข้างเคียง

-         จากการกระตุ้นสมองทำให้กระสับกระส่าย อยู่นิ่งไม่ได้

-         จากการกระตุ้นระบบหัวใจและหลอดเลือด ทำให้ความดันสูง

-         ผลต่อระบบประสารทอัตโนมัติ ทำให้เกิดอาการหนาวสั่น รูม่านตาขยาย เหงื่อออกมาก

-         รบกวนระบบทางเดินอาหารทำให้เบื่ออาหาร  ปวดท้อง

-         เกิดอาการถอนยา  มีอาการถอนยาเมื่อหยุดยาอย่างรวดเร็ว มีอากาซึมเศร้า มึนเวียนศีรษะ เพิ่มความอยากอาหาร นอนมาก หัวใจเต้นช้า

ข้อห้ามใช้

-         ห้ามใช้ในยากลุ่ม  Amphetamine ร่วมกับยายับยั้งเอนไซม์ MAO

-         ยาที่ใช้รักษาพิษจาก Amphetamine เกินขนาด คือ Chlopromazine

ยากลุ่ม Methylanthines

            ยากลุ่มนี้ได้แก่ Caffeine , Theobromine

กลไกการออกฤทธิ์

-         ยับยั้งเอนไซม์ phosphodiasterase ทำให้เพิ่ม cGMP และ cGMPในเซลล์

-         ปิดกั้น adenosine receptor

ผลทางเภสัชวิทยา

-         ผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้รู้สึกตื่นตัว กระฉับกระเฉง

-         ผลต่อหัวใจและหลอดเลือด เพิ่มอัตราการเต้นและแรงบีบตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ

-         ทำให้กล้ามเนื้อเรียบคลายตัว เช่น หลอดลมขยายตัว

-         เพิ่มการขับปัสสาวะอย่างอ่อน

-         กระตุ้นการหลั่งกรดในกระเพาอาหาร

พิษจาก Caffeine

-         ขนาดต่ำอาจทำให้นอนไม่หลับ กระสับกระส่าย

-         ในขนาดสูง อาจทำให้คลื่นไส้ อาเจียน ชักและหัวใจเต้นผิดจังหวะ

-         ผ่านรกและขับออกทางน้ำนม ทำให้เกิดพิษต่อทารก

 Cocaine

กลไก

              ปิดกั้น Uptake 1  ทำให้มี norepinephine และ dopamine  มากขึ้นใน syneptic cleft

ผลทางเภสัชวิทยา

-         ต่อระบบประสาท กระสับกระส่าย มือสั่น เดินเซ ลดความรู้สึกเหนื่อยล้า อารมณ์ดีมีความเชื่อมั่นในตนเองสูง ตื่นตัว หวาดระแวง

-         ต่อหัวใจและหลอดเลือด ความดันเลือดสูง หัวใจเต้นเร็ว

-         อาการถอนยา เช่น อ่อนเพลีย ซึมเศร้า ฝันร้าย

Nicotine

กลไกการออกฤทธิ์

      กระตุ้น nicotine receptor ทั้งใน neuronal nicotine receptor และ skeletal muscle ทำให้เกิด depolarization

ผลทางเภสัชวิทยา

-         ต่อระบบประสาทส่วนกลาง ในขนาดต่ำทำให้รู้สึกตัว ผ่อนคลาย ขนาดสูงกดการทำงานของก้านสมอง ทำให้กดการหายใจ

-         ต่อระบบประสาทอัตโนมัติ ขนาดต่ำจะกระตุ้นปมประสาทอัตโนมัติ ทำให้ความดันเลือดเพิ่มขึ้น และหลอดเลือดส่วนปลายหดตัวขนาดสูงจะยับยั้งปมประสาททำให้ความดันเลือดต่ำ

เภสัชจลนศาสตร์

-         ละลายได้ดีในไขมัน ถูกดูดซึมได้ดีทั้งทางเยื่อบุช่องปาก ทางการหายใจและผิวหนัง

-         ผ่านรกได้และขับออกทางน้ำนม

-         ในบุหรี่ 1 มวนมี nicotine ประมาณ 6-8 มิลลิกรัม มากกว่า 90% ถูกดูดซึมเมื่อได้รับโดยการสูดหายใจ

การใช้ในทางคลินิก

    ในขนาดต่ำใช้เป็นส่วนผสมแผ่นแปะที่ผิวหนัง หรือหมากฝรั่ง เพื่อช่วยเลิกบุหรี่         

ผลข้างเคียงหรือพิษ  ปริมาณที่ทำให้เกิดพิษเฉียบพลันคือ 60 mg ขึ้นไป

-         ผลต่อระบบประสารทส่วนกลาง ทำให้หงุดหงิด กระสับกระส่าย มือสั่น

-         ผลต่อระบบประสาทอัตโนมัติ ทำให้ปวดท้อง อุจจาระร่วง ใจสั่น หัวเต้นเร็ว

-         ผ่านรกได้และขับสู่น้ำนมทำให้เกิดพิษต่อทารก

          อาการถอนยา ได้แก่ หงุดหงิด อยู่นิ่งไม่ได้ กังวล ปวดท้อง ให้การรักษาโดยการใช้ nicotine ชนิดแปะผิวหนังและเคี้ยวหมากฝรั่ง

อ้างอิง :

อาจารย์ นุชนาท ประมาคะเต   ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง  

เอกสารประกอบการสอน รายวิชา เภสัชสำหรับการพยาบาล  

คณะพยาบาลศาสตร์ มหาวิทยาลัยอีสเทิร์นเอเชีย